ورزالیب® (ابماسیکلیب)

ورزالیب® مهارکننده کیناز است که در موارد زیر تجویز می­گردد: 

در ترکیب با درمان­های اندوکرینی (تاموکسیفن یا مهارکننده آروماتاز) به منظور درمان کمکی (ادجوانت) بیماران مبتلا به سرطان پستان گیرنده هورمونی (HR) مثبت، گیرنده 2 فاکتور رشد اپیدرمال انسانی (HER2) منفی، گره مثبت در مرحله اولیه با خطر بالای عود بیماری. 
در ترکیب با مهارکننده آروماتاز به عنوان درمان مبتنی بر اندوکرین اولیه به منظور درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پستان گیرنده هورمونی (HR) مثبت، گیرنده 2 فاکتور رشد اپیدرمال انسانی (HER2) منفی پیشرفته یا متاستاتیک.
در ترکیب با فولوسترانت به منظور درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پستان گیرنده هورمونی (HR) مثبت، گیرنده 2 فاکتور رشد اپیدرمال انسانی (HER2) منفی پیشرفته یا متاستاتیک که بیماری آن­ها پس از دریافت درمان اندوکرینی پیشرفت کرده است.
درمان تک عاملی به منظور درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پستان گیرنده هورمونی (HR) مثبت، گیرنده 2 فاکتور رشد اپیدرمال انسانی (HER2) منفی پیشرفته یا متاستاتیک که بیماری آنها پس از دریافت درمان اندوکرینی و شیمی درمانی قبلی در شرایط متاستاتیک پیشرفت کرده است.

هنگامی که ورزالیب® در ترکیب با فولوسترانت، تاموکسیفن، یا مهارکننده آروماتاز مصرف می­شود، بروشور مرتبط با فراورده­های دارویی­های ذکر شده را نیز مطالعه کنید. در صورتی که مطمئن نیستید، با پزشک معالج خود در میان بگذارید.

اثربخشی و ایمنی ورزالیب® در کودکان مشخص نیست.

اسهال
(تعداد پایین گلبول­های سفید خون (نوتروپنی 
مشکلات ریوی
مشکلات کبدی

لخته خون در رگ­ها یا شریان­های ریه
شایع‌ترین عوارض جانبی مصرف ورزالیب® عبارتند از:
تهوع
عفونت
تعداد پایین گلبول­های قرمز خون (کم خونی)
کاهش اشتها
سر درد
نازک شدن یا ریزش مو (آلوپسی)
درد شکمی
خستگی
تعداد پایین گلبول­های سفید خون (لوکوپنی)
استفراغ
تعداد پایین پلاکت (ترومبوسیتوپنی)

مهارکننده­های قوی CYP3A
مهارکننده­های قوی و متوسط CYP3A4 مواجهه ورزالیب® و متابولیت­های فعال آن را تا حد معنادار بالینی افزایش می­دهند که ممکن است باعث افزایش سمیت گردد.
کتوکونازول : از مصرف همزمان ورزالیب® با کتوکونازول اجتناب کنید. پیش بینی می­شود که کتاکونازول AUC ورزالیب® را تا 16 برابر افزایش می­دهد.
سایر مهارکنند­ه­های قوی CYP3A4
در بیمارانی که دوز اولیه توصیه شده برای آنها 200 میلی­گرم دو بار در روز یا 150 میلی­گرم دو بار در روز است، لازم است تا پزشک معالج دوز ورزالیب® را به 100 میلی­گرم دو بار در روز در شرایط مصرف همزمان با مهارکننده­های قوی CYP3A به­ جز کتوکونازول کاهش دهد و به دنبال آن بیمار از نظر سمیت تحت پایش مستمر قرار بگیرد. در بیمارانی که به علت بروز عارضه­های جانبی کاهش دوز ورزالیب® به 100 میلی­گرم دو بار در روز را دارند، در هنگام مصرف همزمان ورزالیب® با مهارکننده­های قوی CYP3A لازم است تا پزشک معالج دوز ورزالیب® را به 50 میلی­گرم دو بار در روز کاهش دهد. در صورتی که زینوبرست® مصرف می­کنید و مصرف مهارکننده قوی CYP3A را متوقف کرده­اید، لازم است تا تحت نظارت پزشک معالج­تان دوز ورزالیب® (بعد از 5-3 نیمه عمر از مهارکننده) به دوز قبل از شروع مصرف مهارکننده برگردد. لازم است تا از مصرف محصولات گریپ فروت اجتناب کنید.
مهارکننده متوسط CYP3A
در صورتی که ورزالیب® را به صورت همزمان با مهارکننده­های متوسط CYP3A مصرف شود، لازم است که بروز عوارض جانبی توسط پزشک معالج­ پایش شود و در صورت لزوم دوز ورزالیب® بر اساس جدولی که در ادامه آورده شده است با کاهش­های 50 میلی­گرمی تنظیم گردد. در بیمارانی که با مهارکننده­های متوسط یا ضعیف CYP3A4 تحت درمان هستند، تنظیم دوز ورزالیب® ضرورت ندارد. با این حال این گروه از بیماران لازم است تا تحت پایش منظم به منظور شناسایی علائم مسمومیت توسط پزشک معالج باشند. مهارکننده­های قوی CYP3A4 شامل و نه محدود به کلاریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، لوپیناویر/ ریتوناویر، پوساکونازول، یا وریکونازول می­باشند.
القا کننده­های قوی و متوسط CYP3A
استفاده همزمان از ورزالیب® و القا کننده­های قوی و متوسط CYP3A (ریفامپیسین، کاربامازپین، فنی­توئین، و گل راعی) باعث کاهش غلظت­های پلاسمایی ورزالیب® و متابولیت­های فعال آن می­گردد که ممکن است باعث کاهش اثر بخشی ورزالیب® گردند. از تجویز همزمان ورزالیب® با القا کننده­های قوی و متوسط CYP3A اجتناب گردد و فراورده­های دارویی دیگر جایگزین شود.