سیمرتا® (اسیمرتینیب)

اسیمرتینیب برای موارد زیر تجویز می‌شود:
- درمان کمکی (adjuvant) پس از برداشت تومور در بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان ریه سلول غیر کوچک (NSCLC) که در تومور آن­ها جهش حذف اگزون 19 یا جهش L858R اگزون 21 گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال وجود دارد. 
- درمان خط اول بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان ریه سلول غیر کوچک متاستاتیک که در تومور آن‌ها جهش های حذف اگزون 19 یا  L858R اگزون 21 گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال وجود دارد. 
- درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان ریه سلول غیر کوچک با جهش مثبت   T790M گیرنده‌ی فاکتور رشد اپیدرمال که بیماری آن‌ها پیشرفت کرده یا تحت درمان با داروهای مهارکننده تیروزین کیناز EGFR بوده‌اند. 


ایمنی و اثربخشی مصرف اسمرتینیب در کودکان مشخص نیست.

اسیمرتینیب ممکن است موجب بروز عوارض جانبی جدی ذیل شود:

مشکلات ریوی: اسیمرتینیب ممکن است باعث بیماری بینابینی ریه (ILD)/ پنومونیت شود که ممکن است منجر به مرگ شود. علائم این عارضه ممکن است مشابه علائم ناشی از سرطان ریه باشد. بیماران ممکن است تشدید علائم ریوی یا علائم جدید را تجربه کنند. این علائم شامل دشواری در تنفس، تنگی نفس، سرفه یا تب می‌باشند. به بیماران توصیه کنید که به محض بروز علائم تنفسی جدید یا بدتر شدن علائم تنفسی با پزشک خود تماس بگیرند. 
مشکلات قلبی شامل نارسایی قلبی: اسیمرتینیب ممکن است باعث ایجاد مشکلات قلبی گردد که می‌تواند منجر به مرگ شود. اسیمرتینیب ممکن است باعث طولانی شدن فاصله‌ی QTc و کاردیومیوپاتی (نارسایی قلبی، نارسایی قلبی مزمن، نارسایی احتقانی قلب، ادم ریوی یا کسر تخلیه‌ای (EF) کاهش یافته) شود. علایم مشکلات قلبی شامل: احساس تپش قلب، نفس تنگی، تورم مچ پا و پا، سرگیجه، سبکی سر و سنکوپ می‌باشد. در صورت نیاز بایستی وضعیت عملکرد قلبی بیماران قبل از شروع درمان با اسیمرتینیب و در حین درمان نظارت شود. در بیمارانی که مستعد طولانی شدن فاصله‌ی QTc هستند و یا سابقه‌ی طولانی شدن فاصله‌ی QTc دارند یا داروهایی مصرف می‌کنند که فاصله‌ی QTc را طولانی می‌کند، الکتروکاردیوگرام ها و الکترولیت‌ها بایستی مانیتور شود. به بیماران توصیه کنید که این علائم را گزارش کنند و پزشک خود را از مصرف هرگونه داروی فشارخون و قلبی مطلع کنند.
مشکلات چشمی (التهاب قرنیه‌ی چشم):  بیماران تحت درمان با اسیمرتینیب ممکن است مشکلات چشمی را تجربه کنند. علائم التهاب قرنیه‌ی چشم ممکن است شامل اشک و آبریزش از چشم، التهاب چشم، حساسیت به نور، درد چشم، قرمزی چشم، تاری دید و تغییرات بینایی باشد. در صورتی که بیمار درنتیجه‌ی مصرف اسیمرتینیب دچار مشکلات چشمی گردد ارجاع به متخصص چشم لازم است.
مشکلات پوستی: سندرم استیون- جانسون و اریتم مولتی فرم در بیماران تحت درمان با اسیمرتینیب گزارش شده است. به بیماران توصیه کنید در صورتی که علائمی چون ضایعات پوستی حلقوی شکل (target lesion)، پوسته پوسته شدن پوست، یا تاول شدید را تجربه می‌کنند، فورا با پزشک خود تماس بگیرند.
التهاب رگ‌های خونی پوست (واسکولیت پوستی): واسکولیت پوستی شامل واسکولیت لکوسیتوکلاستیک، واسکولیت اورتیکاریا و واسکولیتIgA  در بیمارانی که اسیمرتینیب مصرف می‌کنند، گزارش شده است. نشانه‌ها و علائمی که بیانگر واسکولیت پوستی هستند شامل: لکه‌های بنفش یا قرمزی پوست که رنگ آن‌ها با فشار دادن محو نمی‌شود روی ساعد، ساق پاها، باسن یا کهیرهای بزرگ روی اعضای اصلی بدن که طی 24 ساعت از بین نمی‌روند و کبود به نظر می‌رسند.
در صورت داشتن علائم فوق بلافاصله با افراد کادر سلامت (پزشک، داروساز و ...) تماس بگیرید.

شایع‌ترین عوارض جانبی
شایع‌ترین عوارض جانبی در افرادی که اسیمرتینیب مصرف می‌کنند عبارت‌اند از:
• کاهش میزان گلبول‌های سفید خون
• کاهش میزان پلاکت‌ها
• اسهال
• درد عضلانی، استخوان و مفصل
• تغییرات در ناخن‌ها شامل: قرمزی، حساسیت، درد، التهاب، شکنندگی، جدا شدن ناخن‌ها از بستر، افتادن ناخن‌ها
• خشکی پوست
• زخم‌های دهانی
• خستگی
• سرفه
• کاهش میزان گلبول‌های قرمز خون (کم خونی)
راش
در صورتی که عوارض جانبی اشاره شده را تجربه می‌کنید، برایتان آزاردهنده است و از بین نمی‌رود پزشک معالج تان را مطلع کنید.

• القا کننده‌های قوی CYP3A : مصرف هم‌زمان اسیمرتینیب با القا کننده‌های قوی CYP3A4 باعث کاهش غلظت پلاسمایی اسیمرتینیب می‌گردد. کاهش غلظت اسیمرتینیب ممکن است منجر به کاهش اثربخشی دارو شود. از مصرف همزمان اسیمرتینیب با القا کننده‌های قوی CYP3A خودداری شود. در شرایطی که امکان اجتناب از مصرف همزمان اسیمرتینیب با القا کننده‌های قوی   CYP3A4وجود ندارد، دوز اسیمرتینیب توسط پزشک معالج افزایش داده خواهد شد. به هنگام مصرف همزمان اسیمرتینیب با القا کننده‌های CYP3A ضعیف و متوسط هیچگونه تنظیم دوز اسیمرتینیب لازم نمی‌باشد.

• سوبسترای پروتئین مقاومتی سرطان پستان  (BCRP)یا P-گلیکوپروتئین: از مصرف همزمان اسیمرتینیب با سوبسترای (BCRP) یا P-گلیکوپروتئین خودداری شود. مصرف همزمان اسیمرتینیب با این داروها منجر به افزایش غلظت پلاسمایی سوبسترا خواهد شد. افزایش غلظت پلاسمایی سوبسترا  BCRP یا P-gp  خطر بروز سمیت و عارضه‌های جانبی را افزایش خواهد داد.

• داروهایی که فاصله‌ی QTc را طولانی می‌کنند: تأثیر مصرف همزمان اسیمرتینیب با فرآورده‌های دارویی که فاصله‌ی QTc را طولانی می‌کنند، شناخته شده نیست. در صورت امکان از مصرف همزمان اسیمرتینیب با داروهایی که فاصله‌ی QTc طولانی می‌کنند و ریسک Torsade de pointes را به همراه دارند خودداری شود. در صورتی که اجتناب از مصرف همزمان امکان پذیر نمی‌باشد، مانیتور دوره‌ای الکتروکاردیوگرام (ECG)  انجام شود.